Включено більш поширені або дозообмежуючі токсичні ефекти, які спостерігаються на сьогоднішній день при застосуванні інгібіторів ERK діарея, нудота, втома та висип.
Інгібітори ERK працюють шляхом блокування активності білка ERK, який є ключовим компонентом шляху. Інгібуючи ERK, ці препарати порушують сигнальний каскад і запобігають передачі сигналів, які сприяють росту та виживанню клітин.
Сигнальний каскад ERK MAPK сприяє проліферації і має антиапоптозну дію. Каскад ERK активує транскрипцію кількох проліферативних сигнальних мереж, керованих факторами транскрипції сімейства FOS, Elk-1, Jun і ETS, а також Myc (рис. 1) [29].
При пероральному введенні інгібітор ERK1/2 HH2710 спеціально спрямований на: зв’язується та пригнічує активність серин/треонін-протеїнкіназ ERK1 та ERK2, тим самим запобігаючи фосфорилюванню субстратів ERK1/2 та активації мітоген-активованої протеїнкінази (MAPK)/ERK-опосередкованої трансдукції сигналу…
Позаклітинні сигнально-регульовані кінази (ERK) є молекулярними регуляторами в нейронах, які відіграють вирішальну роль у контроль різноманітних функцій нейронів, таких як синаптична пластичність, довготривале потенціювання та виживання клітин реагуючи на різні вторинні месенджери, такі як циклічний аденозинмонофосфат і кальцій через…
Активація ERK пов'язана з зміни в транскрипції генів і проліферації клітин (Малюнок 4). У гладких м’язах судин ERK активується факторами росту, такими як EGF, для регулювання транскрипції генів і проліферації клітин.